1. Introduction
La quercétine est une substance cristalline jaune, totalement insoluble dans l’eau froide, soluble dans l’alcool et les lipides, et marginalement soluble dans l’eau chaude et au goût amer.
La quercétine, une molécule bioactive, a fait l’objet de recherches approfondies en raison de ses diverses activités pharmacologiques, notamment une activité antioxydante, antivirale, immunomodulatrice et anticancéreuse avec un faible profil de toxicité.
La quercétine (3,5,7,3′,4′-pentahydroxyflavone) est largement distribuée dans les fleurs, l’écorce, les tiges, les racines, le vin, les légumes, le thé, les fruits tels que les pommes, l’aneth, les baies, la coriandre, la livèche, les oignons et les câpres.
2. Activités biologiques
2.1. Activité antioxydante
Elle protège notre corps des radicaux libres et est le flavonoïde antioxydant naturel le plus puissant. En tant que piégeur d’espèces réactives de l’oxygène, la quercétine s’est avérée posséder des qualités antioxydantes.
2.2. Activité anticancéreuse
La quercétine peut induire l’apoptose et l’arrêt du cycle cellulaire dans différentes lignées cellulaires cancéreuses telles que celles des cancers du sein, de la prostate, du poumon et du côlon.
De plus, il a été démontré que la quercétine diminuait l’expression des gènes de la protéine de résistance multidrogue 1 et sensibilisait les cellules MCF-7 au médicament de chimiothérapie doxorubicine.
L’inhibition des capacités de migration et d’invasion des cellules CT26 (cellules murines du cancinome du colon).
2.3. Activité antibactérienne
La quercétine a démontré une forte action bactériostatique contre une variété d’espèces bactériennes, dont Helicobacter pylori , Salmonella enterica sérotype Typhimurium, Micrococcus luteus , Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , S. aureus , P. fluorescens, Campylobacter jejuni et Staphylococcus epidermidis , qui s’est avérée plus efficace contre les bactéries Gram positives que contre les bactéries Gram négatives.
2.4. Activité antifongique
La quercétine présente une activité antifongique contre divers champignons pathogènes. Il a été rapporté qu’elle inhibe la croissance des espèces de Candida, de Cryptococcus neoformans , d’Aspergillus et de dermatophytes, entre autres.
La quercétine inhibe la croissance fongique en induisant un stress oxydatif et en modifiant la composition de la membrane cellulaire des champignons, ce qui conduit à la mort cellulaire.
La quercétine agit en synergie avec d’autres agents antifongiques, ce qui en fait une alternative prometteuse ou une thérapie d’appoint dans le traitement des infections fongiques.
2.5. Anti-inflammatoire
Il a été démontré que la quercétine a de puissants effets anti-inflammatoires et une longue demi-vie.
PPAR-γ, récepteur γ activé par les proliférateurs de peroxysomes ; MAPK, protéine kinase activée par les mitogènes ; JNK, kinases N-terminales c-Jun ; ICAM-1, molécule d’adhésion intercellulaire-1 ; Nrf2, facteur 2 lié au facteur nucléaire érythroïde 2 ; PKCδ, protéine kinase c-delta ; TNF-α, facteur de nécrose tumorale-α ; iNOS, synthase d’oxyde nitrique inductible ; IL-6, interleukine-6 ; IL-1β, interleukine-1β ; AP-1, protéine activatrice 1 ; HO-1, hémo-oxygénase-1 ; NF-κB, facteur nucléaire-kappa B ; IκBα, inhibiteur du facteur nucléaire-kappa B.
2.6. Activité anti-Alzheimer
La maladie d’Alzheimer (MA) est une maladie neurodégénérative chronique. La perte de mémoire et les troubles mentaux, tels que l’agnosie, l’aphasie et l’apraxie, sont caractéristiques de la MA, une situation neurodégénérative chronique qui serait la cause la plus fréquente de démence liée aux processus neuro-inflammatoires du système nerveux central.
Les bienfaits potentiels de la quercétine dans la MA ont été démontrés. Un mécanisme clé est la réduction du stress oxydatif dans le cerveau, qui est causé par un déséquilibre entre les espèces réactives de l’oxygène (ROS) et les mécanismes de défense antioxydants. La quercétine agit comme un antioxydant puissant en éliminant les ROS, en inhibant la peroxydation lipidique et en améliorant l’activité des enzymes antioxydantes. Cela permet de contrer le stress oxydatif et de protéger contre les processus neurodégénératifs qui contribuent à la MA.
Un autre mécanisme est la modulation de la neuroinflammation, qui est une caractéristique de la MA. La quercétine inhibe l’activation des cellules microgliales et réduit la production de cytokines pro-inflammatoires, atténuant ainsi les effets néfastes de l’inflammation chronique dans le cerveau.
Dans l’ensemble, la quercétine peut exercer ses effets anti-Alzheimer en réduisant le stress oxydatif et en modulant la neuroinflammation.
De plus, des recherches sur des modèles murins de MA triplement transgéniques ont démontré que la thérapie à la quercétine peut guérir efficacement des processus pathogènes tels que la microgliose, les tauopathies, l’α-amylose et l’astrogliose. Les capacités de mémoire et d’apprentissage des animaux de laboratoire ont augmenté.
2.7. Activité antivirale
L’action antivirale de la quercétine contre une variété de virus a été démontrée.
La quercétine a une action antivirale contre l’hépatite C (VHC). Lorsque la quercétine a été administrée directement aux particules virales, il y a eu une diminution de 65 % de leur capacité à propager l’infection.
Le virus de l’herpès simplex (HSV)-1, le HSV-2 et le HSV-1 résistant aux médicaments ont tous été empêchés de se fixer aux cellules rénales canines Madin-Darby NBL-2 (MDCK) et de les infecter.
Il a été constaté que plusieurs préparations de quercétine, notamment la quercétine-3-OD-glucuronide, les préparations de lécithine enrichie en quercétine et la quercétine-7-rhamnoside, sont efficaces contre le virus de la grippe A.
2.8. Lutte contre l’obésité
La quercétine, un flavonoïde naturellement présent dans divers aliments d’origine végétale, a été largement étudiée pour son activité anti-obésité potentielle. Plusieurs études in vivo et in vitro ont montré que la quercétine possède des propriétés anti-obésité par le biais de multiples mécanismes :
- La quercétine possède des propriétés anti-obésité par le biais de multiples mécanismes. Il a été démontré que la quercétine inhibe la
différenciation des adipocytes et l’adipogenèse, qui sont des processus essentiels dans le développement de l’obésité. - Elle améliore la lipolyse, la dégradation des graisses stockées, et augmente la thermogenèse, la production de chaleur par le tissu adipeux brun, entraînant une augmentation des dépenses énergétiques.
- En inhibant la génération de cytokines pro-inflammatoires, la quercétine a des propriétés anti-inflammatoires, qui sont connues pour jouer un rôle dans l’inflammation liée à l’obésité.
- Les propriétés antioxydantes de la quercétine sont liées à ses effets bénéfiques sur l’obésité. En fait, la quercétine inhibe l’obésité en réduisant le stress oxydatif provoqué par l’obésité.
- Le microbiote intestinal et les métabolites sont contrôlés par la quercétine pour exercer ses bienfaits anti-obésité.
- Les revues de la littérature pertinente démontrent clairement que la quercétine peut réduire les taux de sucre dans le sang et la résistance cellulaire à l’insuline, augmenter la sensibilité à l’insuline et l’absorption du glucose et réduire le poids corporel.
2.9. Anti-diabète
Le diabète sucré (DS) qui entraîne des perturbations des protéines et des métabolismes des glucides et des lipides, est un trouble métabolique chronique. Il survient en raison d’une augmentation de la résistance cellulaire à l’insuline ou d’un manque de sécrétion d’insuline. L’obésité est généralement liée au diabète sucré de type 2 (DT2). L’une des principales stratégies de traitement consiste à inhiber les enzymes hydrolysant les glucides (alpha-amylase et alpha-glucosidase) présentes dans le tube digestif afin d’atténuer l’augmentation de la glycémie après les repas.2.10. Antihypertenseur
La quercétine peut avoir un impact bénéfique sur la régulation de la pression artérielle, ce qui en fait un candidat prometteur pour la prise en charge de l’hypertension.
L’une des actions sous-jacentes à l’effet antihypertenseur de la quercétine est sa capacité à améliorer la fonction endothéliale. Le dysfonctionnement endothélial, caractérisé par une production d’oxyde nitrique (NO) altérée et un stress oxydatif accru, est une caractéristique de l’hypertension. Il a été démontré que la quercétine favorise la biodisponibilité du NO en augmentant l’expression de la NO synthase endothéliale (eNOS) et en inhibant l’activité des enzymes qui dégradent le NO, telles que la NADPH oxydase et l’arginase.
De plus, la quercétine exerce des propriétés antioxydantes en éliminant les espèces réactives de l’oxygène (ROS) et en diminuant le stress oxydatif, ce qui peut aider à protéger les cellules endothéliales des dommages et à maintenir leur bon fonctionnement. L’amélioration de la fonction endothéliale par la quercétine peut contribuer à ses effets antihypertenseurs en favorisant la vasodilatation et en réduisant la résistance vasculaire, ce qui conduit finalement à une baisse de la pression artérielle.
En plus de la fonction endothéliale, il a été démontré que la quercétine modulait d’autres voies impliquées dans la régulation de la pression artérielle. Par exemple, il a été démontré que la quercétine inhibe l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ACE), qui joue un rôle important dans le contrôle de la pression artérielle en transformant l’angiotensine I en angiotensine II, un puissant vasoconstricteur. En inhibant l’activité de l’ACE, la quercétine peut aider à réduire la production d’angiotensine II, ce qui conduit à une vasodilatation et à une baisse de la pression artérielle.
Il a également été démontré que la quercétine réduit l’inflammation, un autre facteur clé de l’hypertension, en empêchant la production d’enzymes et de cytokines pro-inflammatoires, telles que la cyclooxygénase-2 (COX-2) et le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α).
De plus, il a été rapporté que la quercétine avait des effets diurétiques, augmentant la production d’urine et l’excrétion de sodium, ce qui peut aider à réduire le volume sanguin et par conséquent la pression artérielle. Selon l’étude, dans les cultures primaires et les lignées cellulaires aortiques établies à partir des artères carotides gonflées de rats, la quercétine a provoqué une réduction sélective de la viabilité cellulaire dans les VSMC de type intimal par opposition aux VSMC de type médial.
la quercétine produit préférentiellement l’apoptose dans les cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) de type intimal par rapport à celles de type médial. Cela pourrait jouer un rôle dans les effets anti-athérogènes et antihypertenseurs de la quercétine.
2.11. Antiallergique
2.12. Anti-asthmatique
3. Biodisponibilité de la quercétine
La quantité d’un produit chimique qui atteint le lieu d’action prévu est connue sous le nom de biodisponibilité. Néanmoins, dans le cas de l’absorption des polyphénols, la biodisponibilité est considérée comme la quantité présente dans le plasma.
Amélioration de la biodisponibilité de la quercétine
La quercétine a été administrée à l’aide de liposomes. Les phospholipides, qui ont deux queues hydrocarbonées hydrophobes non polaires et un groupe de tête polaire hydrophile, sont fréquemment utilisés pour créer des liposomes. En raison de leurs propriétés hydrophobes, les phospholipides ont tendance à se connecter les uns aux autres lorsqu’ils sont distribués dans l’eau, ce qui entraîne la création de structures bicouches. Ces bicouches sont capables de fusionner les unes avec les autres pour créer des coques sphériques avec un noyau aqueux entouré d’une ou plusieurs bicouches. Les composés hydrophobes (comme la quercétine) peuvent être enfermés dans les sections non polaires des bicouches phospholipidiques, tandis que les molécules hydrophiles (comme l’eau) peuvent être enfermées dans le noyau aqueux.
Pour la délivrance de la quercétine, des émulsions ont également été utilisées. Les émulsions sont un type de système thermodynamique colloïdal instable et présentant des caractéristiques de déstabilisation. Il existe plusieurs types d’émulsions qui peuvent être utilisées pour encapsuler la quercétine, mais les émulsions huile dans eau sont les plus largement utilisées.
La stabilité et la biodisponibilité de la quercétine peuvent également être améliorées en l’encapsulant dans des hydrogels ou en la liant à des cyclodextrines.
4. Conclusions
La quercétine, un flavonoïde remarquable aux puissantes propriétés antioxydantes et anti-inflammatoires.
Sa capacité à éliminer les radicaux libres et à combattre le stress oxydatif en fait un bouclier potentiel contre les maladies liées à l’âge et d’autres pathologies influencées par les dommages cellulaires.
De plus, ses propriétés anti-inflammatoires prouvées ouvrent la voie à son application dans le traitement des maladies inflammatoires comme l’asthme, l’arthrite et les maladies inflammatoires chroniques de l’intestin.
De nouvelles preuves suggèrent que la quercétine pourrait être un acteur puissant dans la lutte contre les infections virales. Ses propriétés antivirales, qui s’étendent à la lutte contre la grippe, les virus de l’hépatite B et C et le VIH, en font un candidat intéressant pour les futures thérapies antivirales.
L’une des révélations les plus passionnantes est le potentiel anticancéreux de la quercétine. Des études ont montré qu’elle peut entraver la prolifération des cellules cancéreuses et déclencher l’apoptose dans divers types de cancer, notamment les cancers du sein, du poumon, de la prostate et du côlon.
Les bienfaits cardiovasculaires de la quercétine sont également un domaine très prometteur. Sa capacité à réduire la tension artérielle, à réduire le taux de cholestérol et à améliorer la fonction endothéliale met en évidence son potentiel dans la prévention et le traitement des maladies cardiovasculaires.
Pour garantir l’utilisation généralisée et efficace de la quercétine en tant qu’agent pharmaceutique, les chercheurs travaillent avec diligence à l’amélioration de sa solubilité dans l’eau, de sa stabilité chimique et de sa biodisponibilité. Divers systèmes d’administration, tels que des supports à base de lipides, des nanoparticules polymères, des complexes d’inclusion, des micelles et des systèmes à base de conjugués, sont à l’étude pour optimiser le potentiel thérapeutique de la quercétine.
